齐鲁拿下托法替布缓释剂首仿 5大JAK抑制剂年销69亿美元

最近，Jak抑制剂领域的热潮持续存在：齐鲁获得了第一批枸橼酸托法替换布缓释片，辉瑞阿布昔替尼片在中国获得批准。枸橼酸托法替换布片的新适应症。目前，Jak抑制剂已有9种在全球获批上市，其中5种在中国获得批准；2021年，Jak抑制剂共销售68.9亿美元，国内市场尚处于起步阶段。在国内Jak抑制剂中，只有枸橼酸托法被批准用于国产Jakk抑制剂布片，恒瑞、科伦正大天晴研究中有17种新药。

辉瑞第2款JAK抑制剂来了，齐鲁拿下托法替换布缓释剂

另一种Jak抑制剂在国内市场上市，此前艾伯维的Jak抑制剂乌帕替尼缓释片在中国被批准上市，并增加了两种新的适应症。与此同时，齐鲁制药的第一仿枸橼酸托法替布缓释片紧随其后。

4月11日，国家美国食品药品监督管理局宣布，阿布昔替尼片(商品名:希必可/CIBIQO)是辉瑞一类创新药物JAK1抑制剂批准上市，用于其他系统治疗(如激素或生物制剂)的不良反应或不适合上述治疗的难治性。成人中重度特应性皮炎患者。阿布昔替尼片是辉瑞在中国批准的第二种JAK抑制剂。

2012年在美国批准上市，2017年在中国批准进口的第一款JAK抑制剂枸橼酸托法替布片（商品名：尚杰/Xeljanz），是世界上第一种治疗类风湿性关节炎的小分子靶向JAK激酶抑制剂。4月18日，辉瑞宣布，枸橼酸托法批准并开出了治疗强直性脊柱炎的第一个国家处方。

在国内市场上，枸橼酸托法正在进行激烈的仿制和替代布片，这是一个很大的天气。齐鲁制药公司。科伦制药公司。15家企业被批准仿制枸橼酸托法替代布片，并将枸橼酸托法替代布片纳入第三批集中采集，进一步加快原有研究替代。

4月21日，国家美国食品药品监督管理局的官方网站显示，齐鲁制药的枸橼酸托法替布缓释片被批准上市，成为中国第一家仿制+评价公司。齐鲁制药的枸橼酸托法替布片是中国第二家。这种缓释剂型的批准将进一步提高公司在Jak抑制剂领域的竞争力。

5大产品合揽69亿美元，全球9款JAK抑制剂获批

Jak是一个非受体蛋白酪氨酸激酶家族，由Jak1.Jak2.Jak3和TYK2四种亚型组成。Jak抑制剂作为业内最受欢迎的研发目标之一，在全球范围内获得了9种产品的认可，涉及到辉瑞、李来、诺华等制药巨头。

在9款JAK抑制剂中，有5款是第一代Jak抑制剂，包括诺华的芦可替尼(ruxolitinib)。辉瑞的托法替布(tofacitinib)。礼来的巴瑞替尼(barcitinib)。安斯泰来的Pefitinib。日本Tobaco的delgocitib；4款是第二代Jak抑制剂，包括新基包括新基地的抑制剂。艾伯的乌帕替尼。吉利德的金融生产商。辉瑞的阿布昔。

根据美国内部网的数据，2021年全球销售额为68.9亿美元，包括陆科替尼、托法替布、巴瑞替尼、乌帕替尼和其他五种JAK抑制剂。辉瑞的托法替布以24.55亿美元的销售额领先，艾伯维的乌帕替尼在三年内的销售额超过了诺华的托法替布。

JAK抑制剂在全球上市

目前国内已获批上市的有托法替布、芦可替尼、巴瑞替尼、乌帕替尼、阿布昔替尼等5款JAK抑制剂，由于上市时间较晚，国内JAK抑制剂市场仍处于起步阶段。

根据米内网的数据，2020年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心、乡镇卫生院（以下简称中国公立医疗机构）终端销售额接近4亿元，2021年上半年总销售额超过3亿元。

在研17款1类新药！恒瑞.科伦.发力

虽然目前国内JAK抑制剂市场还处于起步阶段，但是JAK靶向创新药已经有很多本土企业在布局。

目前，JAK抑制剂中有17种新药处于临床研究阶段。其中，恒瑞制药的SHR0302。泽景制药的杰克替尼已经处于II期临床阶段，研发进展最快；科伦制药的KL130008胶囊。TQ05105片正大天晴。TLL-018片正大天晴制药II期临床阶段有六种新药。

在研中的国产JAK抑制剂

恒瑞医药的SHR0302以JAK1为目标，开发了片剂和软膏两种剂型，并布置了多种适应症。目前，SHR0302片的类风湿性关节炎.强直性脊柱炎.银屑病性关节炎.特应性皮炎.斑秃.结肠炎等均处于临床第三阶段，特应性皮炎适应症已纳入突破性治疗。

泽晶制药的杰克替尼是一种针对小分子的JAK抑制剂，它开发了两种剂型：片剂和乳膏剂。目前，盐酸杰克替尼片的骨髓纤维化。严重斑秃症适应症已处于II期临床阶段；盐酸杰克替尼霜有轻度和中度斑秃症。轻度和中度特应性皮炎适应症已处于II期临床阶段。

科伦医药控股子公司四川省科伦博泰市KL130008胶囊是一种针对JAK1和JAK2激酶的选择性抑制剂。本产品针对类风湿性关节炎的适应症处于二期临床阶段，2022年3月获准进行二期临床试验。正大天晴的TQ05105片是JAK.ROCK抑制剂，骨髓纤维化指征处于二期临床阶段。