去铁酮片

去铁酮片

利鲁唑片

去铁酮。化学名称：3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮

本品主要成份为利鲁唑。

Apotex Inc.-Etobicoke Site

江苏恩华药业股份有限公司

H20140379

国药准字H20045977

用于治疗耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血患者。

用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期或推迟气管切开的时间。

去铁酮治疗剂量为每次25mg/kg体重，口服，每日三次，每日剂量为75mg/kg...

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日给药剂量不会增加药效，但增加不良反...

铁酮最常见不良反应是淡红色/棕色尿，是由于铁-去铁酮复合物的排出所致。一般不良反应包括：恶心，呕吐，腹痛和食欲增强。多在服用去铁酮治疗的早期出现，且大多数患者在继续治疗数日或数周后缓解。对一些患者，可先降低去铁酮服用剂量然后再升高至75mg/kg/天是有益的。有服用去铁酮的患者出现关节症状的报告。关节症状从一个到多个关节的轻度疼痛直至严重的关节炎。多数患者在继续治疗后上述症状自行缓解。有服用去铁酮的患者出现谷丙转氨酶(ALT)增高的情况。绝大多数患者的ALT增高是无症状的和一过性的，在未停药也未降低去铁酮的剂量的情况下，其ALT可恢复正常。一些患者随着本身铁负荷的增高或丙肝的感染而出现肝纤维化的进展。少数患者出现与去铁酮相关的血浆锌水平降低，可口服补锌保持正常水平。 在临床试验中报告的最严重的不良反应是粒细胞缺乏症(嗜中性粒细胞

利鲁唑片常见的不良反应为疲劳、胃部不适、及血浆转氨酶水平升高。其他不良反应较少见：胃疼、头疼、呕吐、心跳增加、头晕、嗜睡、过敏反应或胰腺炎症（胰腺炎）。偶见嗜中性粒白细胞减少症。利鲁唑片可能产生未在此列出的其它不良反应。如在您服用利鲁唑片时健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

用于治疗耐受或不愿意接受现有螯合剂治疗的铁负荷过多的地中海贫血患者。

用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期或推迟气管切开的时间。

【药理作用】 虽然肌萎缩侧索硬化症（ALS）的发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（是中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。 利鲁唑的作用机制尚不清楚。利鲁唑通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用，多种体外细胞模型均证明了利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。试验表明，ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率，5×10-7MOL/L的利鲁唑则有效对抗这种作用（细胞存活率从44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利鲁唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外整体试验研究中，采用一种表达人突变的CU/ZN SOD的转基因小鼠为试验模型，利鲁唑以饮水的方式给药，药液浓度为100MG/L，小鼠出生后50天开始饮用。结果表明利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间，生存期增加了13至15天（比对照组增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利鲁唑对大鼠的生殖及发育没有明显影响，对

建议每周监测白细胞计数，如果患者发生感染，应中断用药并增加监测白细胞的次数。如患者出现严重的嗜中性白细胞减少或粒细胞缺乏的情况，应停药并给予粒细胞生长因子等适当治疗。

肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如曾有肝脏疾患请告知医师，因为利鲁唑片可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果有任何发热现象（体温升高），须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用利鲁唑片后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。