盐酸司来吉兰片

盐酸司来吉兰片

盐酸氯米帕明片

本品主要成份为盐酸司来吉兰。 化学名称：(R)-N-a-二甲基-N-(2-丙炔基)苯乙胺盐酸盐。

盐酸氯米帕明

南京绿叶思科药业有限公司

北京诺华制药有限公司

国药准字H20040632

国药准字H10970080

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

用于治疗各种抑郁状态.也常用于治疗强迫性神经症，恐怖性神经症.

口服。开始剂量为早晨5毫克(一片)。盐酸司来吉兰片剂量可增至每天10毫克(二片)(早晨一次服用或分早、中2次服用)。若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的不良反应，左旋多巴剂量应减低。或遵医嘱。

口服治疗抑郁症与强迫性神经症,初始剂量一次25mg,一日2-3次,1～2周内缓慢增加至治疗量一日150～250mg,高量一日不超过300mg.治疗恐怖性神经症,剂量为一日75～150mg,分2～3次口服.

对盐酸司来吉兰片过敏者、严重的精神病、严重的痴呆、迟发性异动症、有消化性溃疡以及病史者禁用。与左旋多巴合用时，对甲状腺功能亢进、肾上腺髓质的肿瘤(嗜铬细胞瘤)、青光眼(闭角型青光眼)患者也应禁用。

严重心脏病，近期有心肌梗死发作史，癫痫，青光眼，尿潴留及对三环类药物过敏者.

儿童注意事项： 目前尚无儿童用药资料。 妊娠与哺乳期注意事项： 在怀孕及哺乳期服用的安全性文献报导不足，所以不推荐在怀孕及哺乳期服用。

儿童注意事项： 限于5岁及5岁上儿童使用，详见【用法用量】。 妊娠与哺乳期注意事项： 妊娠期使用本品的经验非常有限，因为关于三环类抗抑郁药与胎儿毒性反应(发育障碍)之间的可能联系已有零散的报告，妊娠期应避免使用本品，除非预期的收益大于对胎儿潜在的风险。 在分娩前一直服用三环类抗抑郁药的母亲，所生的新生儿在最初几小时或几天会出现例如呼吸困难、嗜睡、腹痛、易怒、低血压或高血压、震颤或痉挛等现象。为防止这些症状的出现，孕妇在预产期前至少七周应停用本品(但应充分权衡利弊后才可考虑是否停药)。 由于活性物质可进入乳汁，应停止哺乳或停药。 老人注意事项： 由于老年人肝脏对氯米帕明的代谢作用弱，所以血浆浓度较高，因此，老年患者的本品用量要低于中年患者。老年患者：开始采用每日10毫克治疗，以后逐步增加剂量到每日30-50毫克的合适剂量，通常约10日左右，以后维持此量直到治疗结束。

单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。思吉宁与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。

用于治疗各种抑郁状态.也常用于治疗强迫性神经症，恐怖性神经症.

盐酸司来吉兰是苯乙胺的左旋炔类衍生物，为B型单胺氧化酶(MAO-B)不可逆性抑制剂，在临床推荐剂量时(如10mg/天)可选择性地抑制MAO-B。司来吉兰经MAO转化后，其活性部分与MAO的活性中心和/或其辅酶异咯嗪黄素腺嘌呤二核苷酸(FAD)不可逆性结合，自杀性抑制MAO活性。MAO可分为A型和B型，人类脑中主要是MAO-B，而肠中MAO-A占优势。MAO可使多种儿茶酚胺类化合物和5-羟色胺氧化脱胺而降解。司来吉兰作为左旋多巴/卡比多巴的辅助用药，通过抑制脑内MAO-B，阻断多巴胺的降解，相对增加多巴胺含量，补充神经元合成多巴胺能力的不足。 通常认为司来吉兰的作用主要是通过抑制MAO-B的活性而产生，但另外有证据表明司来吉兰可通过其他机制增强多巴胺能神经的功能。如干扰突触对多巴胺的再摄取，或通过其代谢产物(安非他敏和甲基苯丙胺)干扰神经元对多种神经递质的摄取，增强递质(去甲肾上腺素、多巴胺、5-HT)的释放来加强多巴胺能神经的功能。 MAO对食物和药物中的多种外源性胺类物质也有降解作用，肠道和肝脏中的MAO(主要是MAO-B)对于防止外源性胺类物质吸收引发高血压危象(称为干酪反应)具有重要作用。如果发酵的干酪、红葡萄酒、鲱以及治疗咳嗽/感冒药等所含的胺类物质大量进入血液循环，被肾上腺素能神经元吸收后，置换囊胞储存位点中的去甲肾上腺素，后者释放入血，可引起血压升高等反应。司来吉兰对MAO-B活性中心的亲和力大于MAO-A，因此理论上讲，在临床推荐剂量下可选择性地抑制MAO-B而不会明显抑制肠道中的MAO-A。

本品为三环类抗抑郁药,主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强,而发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱能作用.

有胃及十二指肠溃疡，不稳定高血压，心律异常，严重心绞痛或精神病患者服用咪多吡需特别注意。若服过大剂量（超过每天30毫克），会消失一些抑制单胺氧化酶B受体（MAO-B）的选择性，抑制单胺氧化酶A受体（MAO-A）开始显著增加。所以，同时服用大剂量咪多吡及含高酪胺食品可能引发理论上的高血压症危险，曾报告在咪多吡治疗期中有短暂性肝转氨酶增高。运动员慎用。

肝，肾功能严重不全，前列腺肥大，老年或心血管疾患者慎用，使用期间应监测心电图.本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品.患者有转向躁狂倾向时应立即停药.用药期间不宜驾驶车辆，操作机械或高空作业.